Arbutin hay còn gọi là Beta-Arbutin là Arbutin tự nhiên, Trong tự nhiên, Arbutin được chiết xuất từ cây Bearberry (Arctostaphylos uva-ursi), một loại cây mọc tại hầu hết các vùng phía Bắc nước Mỹ. Beta-Arbutin cũng được tìm thấy trong mầm lúa mì, vỏ lê và lá của quả việt quất và nam việt quất.
Có cấu tạo tương tự như Hydroquinone, Arbutin ức chế hoạt động của tyrosinase và 5,6-dihydroxyindole-2-carboxylic acid (DHICA) ở mức độ không gây độc cho tế bào, kết hợp với sự thủy phân của liên kết glycosidic giúp giảm đáng kể sự tổng hợp melanin.
Đặc biệt, arbutin dường như thậm chí có thể ức chế đảo ngược tyrosinase (ngay cả khi đã được dịch mã). Điều này có nghĩa là cơ chế làm trắng (depigmenting) của arbutin là nhờ vào việc ức chế đảo ngược hoạt động của tyrosinase chứ không phải là ngăn chặn quá trình sản sinh và biểu hiện của loại chất này.
Tyrosinase là loại enzyme giới hạn tỷ lệ, có chức năng điều chỉnh việc tạo ra melanin và là sản phẩm từ các tế bào hắc tố (melanocyte). Chính vì thế, loại hợp chất có khả năng ngăn chặn hoạt động của tyrosinase, một bước vô cùng quan trọng trong quá trình sản sinh melanin, sẽ từ đó giúp ngăn chặn sự hình thành hắc sắc tố và được xem là thành phần chủ chốt trong các công thức sản phẩm làm trắng da.
Tóm lại, arbutin được cho là có khả năng ức chế hoạt động của tyrosinase và sự phát triển của melanosome (tế bào hắc sắc tố - nơi xảy ra quá trình tổng hợp melanin).
Với cơ chế hoạt động như trên, Arbutin có thể kết hợp với một số hợp chất ức chế Tyrosinase trực tiếp để tăng hiệu quả sang da, giảm thâm do mụn, sạm da, hạn chế tăng sắc tố trên da, chống lão hoá nhờ vào khả năng ức chế melanin ở mức tối ưu.